Les préparations ophtalmiques sont des préparations stériles utilisées directement dans l'œil pour exercer une action thérapeutique. Il peut être divisé en préparations liquides pour les yeux (gouttes pour les yeux, lavage oculaire, solution injectable intraoculaire, etc.), préparations hémisphères pour les yeux (baume pour les yeux, crème pour les yeux, gel pour les yeux, etc.), préparations solides pour les yeux (film oculaire, pilules pour les yeux, insert intraoculaire, etc.). Les préparations liquides ophtalmiques peuvent également être conditionnées sous forme solide, avec un autre solvant, en solution ou en suspension avant utilisation provisoire.

En raison de la sensibilité de l'œil et de la spécificité de la structure, la préparation oculaire, bien que topique, mais sa sécurité, sa qualité contrôlable ont toujours été une préoccupation pour les gens. Actuellement, les exigences de qualité des préparations ophtalmiques dans les pays sont essentiellement équivalentes à celles des injectables.

Gouttes ophtalmiques sont des préparations stériles, en raison de la restriction des matériaux d'emballage de Gouttes ophtalmiques, généralement plus de processus de production de stérilisation non terminale. Les gouttes oculaires à dose unique sont généralement choisies en utilisant le processus de production d'une seule pièce de soufflage. L'étude de processus de Gouttes ophtalmiques devrait se référer aux principes directeurs pertinents de processus de stérilisation / stérilité pour déterminer les étapes clés du processus de production et les paramètres de processus clés, devrait être menée conformément au processus de production pour l'étude de compatibilité de la ligne, de la cartouche filtrante, des joints d'étanchéité et d'autres dispositifs pharmaceutiques à contact direct, doit également prêter attention à la production de 鸫奁 缏 缏 缃 缃 缃 缃 缃 缃 缃 缃 缃 缃 缃 缃 Ņ 缃 Ņ 缃 缃 缃 méthodes de stérilisation des matériaux de revêtement et des informations sur la vérification de la stérilisation, la vérification du temps de conservation), en outre, Le contrôle de l'environnement de production doit être décrit afin de démontrer que le processus de fabrication du médicament répond aux exigences de production aseptique et de confirmer la sécurité et la qualité du médicament.

La quantité de Gouttes ophtalmiques doit être conforme à la préparation de référence, les types d'Excipients et les quantités prescrites doivent généralement être conformes à la préparation de référence (95% ~ 105%), les régulateurs de pH et les régulateurs de pression osmotique peuvent être différents de la préparation de référence, sous réserve de l'étiquetage et de l'exposé des raisons démontrant qu'ils n'affectent pas la qualité, l'innocuité et l'efficacité du produit (cela nécessite des essais non cliniques ou cliniques correspondants).

Gouttes ophtalmiques pour le traitement ou la chirurgie de traumatismes tels que la cornée, nécessitant une stérilité absolue et l'utilisation d'emballages à dose unique, ces gouttes ophtalmiques ne doivent pas être incorporées dans un agent bactériostatique. Les gouttes oculaires multidoses doivent généralement être complétées par un agent bactériostatique approprié, l'efficacité bactériostatique de la prescription doit être conforme aux dispositions de la loi sur l'inspection de l'efficacité bactériostatique de la pharmacopée chinoise et assurer qu'elle peut garantir la durée de vie complète du produit et les exigences de qualité de la période d'utilisation.

Les attributs de qualité des gouttes oculaires comprennent les éléments suivants: caractère, discrimination, clarté et couleur de la solution, osmolarité, H、 Corps étrangers visibles, particules insolubles, charge / charge, substances concernées, énantiomères, teneur en agent bactériostatique, pouvoir bactériostatique, viscosité, densité relative, capacité tampon, contenu, stérilité, quantité de Gouttes, taux de perte d'eau, résidus d'oxyde d'éthylène pendant la stérilisation, compatibilité des matériaux de revêtement et impuretés élémentaires.

PH: pour assurer la stabilité du médicament et réduire l'irritation, le pH des gouttes ophtalmiques générales doit être contrôlé entre 6,0 et 8,0. Un pH inférieur à 5,0 ou supérieur à 9,0 peut avoir une irritation prononcée, augmentant la sécrétion de larmes, entraînant une perte rapide du médicament qui endommage la cornée.

Osmolalité: la gamme osmolaire à laquelle le globe oculaire peut s'adapter est équivalente à la concentration de 0,6% ~ 1,5% de solution de chlorure de sodium, légèrement supérieure à l'injection, la concentration molaire osmolaire du sang humain normal est comprise entre 285 et 310 m0smo1 / kg. Comme les larmes ont un effet diluant et tampon, il est préférable d'ajuster la pression osmotique des gouttes oculaires à isotonique ou hypertonique. Le rapport de Concentration molaire osmolaire des gouttes oculaires générales est contrôlé à 0,9 ~ 1,1.

Viscosité: l'augmentation de la viscosité des gouttes oculaires peut prolonger le temps de contact de la solution avec la conjonctive et la cornée, ce qui affecte l'efficacité et la sécurité du médicament et réduit également l'irritation des yeux. La gamme de viscosité appropriée pour les gouttes oculaires est comprise entre 4,0 ~ 5,0 cpa.s.

Capacité tampon: quantitativement représente l'ampleur de la capacité tampon de la solution tampon, c'est - à - dire la quantité de substance (en MO1 / l) à laquelle il est nécessaire d'ajouter un élément d'acide fort ou un élément de base forte lorsque le pH de la solution tampon par unité de volume change de 1.

Corps étranger visible: les exigences en matière étrangère visible pour les gouttes ophtalmiques sont légèrement inférieures à celles des injections. Les gouttes ophtalmiques contenues dans des récipients en verre généraux sont inspectées par la méthode d'inspection des corps étrangers visibles du liquide injecté; Gouttes ophtalmiques emballées dans des récipients en plastique, qui doivent être sous un éclairement de 30001x, doivent être clairement indiquées visuellement et ne doivent pas contenir de copeaux métalliques, de copeaux de verre, de fibres plus grosses ou d'autres corps étrangers insolubles. Les corps étrangers visibles sont l'élément d'inspection avec le plus grand taux de non - conformité trouvé dans l'inspection quotidienne et un point difficile pour le contrôle de la qualité des préparations ophtalmiques. Le plus souvent, parce que la stérilisation ne provoque pas de liquide médicamenteux pendant le stockage et le transport de produire des points de moisissure visibles à l'œil nu et des colonies ou de la turbidité, il existe également des facteurs déraisonnables de prescription qui conduisent à la libération progressive de précipités pendant la mise en place du produit.

Microparticules insolubles: en référence à la version 2020 de la pharmacopée chinoise des quatre règles générales 0903 pour l'inspection par microcomptage, la limite est plus large que l'injection, peut être formulée en fonction de la formulation de référence.

Bactériostatique: la plupart des gouttes ophtalmiques sont conditionnées en plusieurs doses, soumises à des facteurs tels que l'environnement, les conditions de conservation, l'opérateur, etc. lors de l'utilisation, le risque de contamination microbienne apparaît. Des études ont montré que des taux plus élevés de contamination de l'embouchure du flacon se produisent pendant l'utilisation des gouttes oculaires, tandis que les taux de contamination à l'intérieur du flacon sont plus faibles et que les micro - organismes infectieux de l'embouchure du flacon sont principalement des champignons et des champignons. Il est donc nécessaire d'ajouter des agents bactériostatiques appropriés et efficaces pour prévenir la contamination microbienne lors de l'utilisation, mais l'application à long terme de Gouttes ophtalmiques contenant des conservateurs peut également causer un certain degré de dommages à la surface oculaire. Dans le même temps, l'efficacité bactériostatique des gouttes oculaires est directement liée à la teneur en agent bactériostatique qui s'y trouve, et une diminution de la teneur en agent bactériostatique peut entraîner une diminution de l'efficacité bactériostatique, ce qui augmente le risque de contamination microbienne. L'édition 2020 de la pharmacopée chinoise stipule que "les agents bactériostatiques présentant peu de risques pour la sécurité doivent être choisis dans la mesure du possible et que l'étiquette du produit doit indiquer le type et la quantité d'agents bactériostatiques".

Quantité de Gouttes: l'effet thérapeutique local des gouttes oculaires est principalement par absorption cornéenne, dans l'humeur aqueuse pour jouer l'efficacité; La capacité normale du sac conjonctival humain est seulement 1041, généralement le volume d'une goutte de liquide oculaire est 4041, la plupart du liquide est lavé par les larmes ou absorbé par la muqueuse nasale dans tout le corps, provoquant des réactions indésirables. Par conséquent, l'utilisation clinique des gouttes ophtalmiques doit se référer aux exigences d'utilisation dans les instructions et, en même temps, la quantité de Gouttes doit être cohérente avec la formulation de référence. La quantité de gouttes de la préparation de référence est une base de référence importante pour notre sélection de flacons de gouttes oculaires.